摘要：一種高效合成咔唑生物堿karapinchamine?A的方法：以5?甲基?2?吲哚羧酸乙酯和香葉基溴為原料，首先在氫化鈉做堿的條件下生成香葉基保護(hù)的吲哚羧酸酯；然后經(jīng)過四氫鋁鋰還原及二氧化錳氧化得到5?甲基?1?香葉基?2?吲哚醛；接著與苯甲?；Ｗo(hù)的炔丙醇的鋰鹽反應(yīng)，得到1?(吲哚?2?基)?2?炔?1?醇；在1,3?雙(2,6?二異丙基苯基咪唑?2?亞基)金(I)酰氯/六氟銻酸銀的催化下，1?(吲哚?2?基)?2?炔?1?醇可以發(fā)生環(huán)化反應(yīng)，以80％的產(chǎn)率得到相應(yīng)的咔唑，然后以碳酸鉀為堿，以85％的產(chǎn)率得到脫苯甲酰基的產(chǎn)物karapinchamine?A。
- 專利類型發(fā)明專利
- 申請(qǐng)人浙江大學(xué);
- 發(fā)明人麻生明;仇友愛;周靜;傅春玲;
- 地址310027 浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào)
- 申請(qǐng)?zhí)?/b>CN201410297960.9
- 申請(qǐng)時(shí)間2014年06月26日
- 申請(qǐng)公布號(hào)CN104030971B
- 申請(qǐng)公布時(shí)間2016年12月07日
- 分類號(hào)C07D209/88(2006.01)I;
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