摘要：本發(fā)明公開了N-β-丙氨酰-(τ-甲基)組氨酸的合成方法，解決了常規(guī)方法對組氨酸的τ位進(jìn)行甲基化時(shí)，常常會發(fā)生π位的甲基化的技術(shù)問題。本發(fā)明以L-組氨酸與甲醇在氯化亞砜作用下生成L-組氨酸甲酯鹽酸鹽，再與羰基二咪唑反應(yīng)生成L-組氨酸甲酯環(huán)化物，其與甲基化試劑反應(yīng)生成L-組氨酸甲酯環(huán)化物的季胺鹽，季胺鹽經(jīng)酸水解，得到L-(τ-甲基)組氨酸，再甲酯化得到L-(τ-甲基)組氨酸甲酯鹽酸鹽，然后與以芐氧羰基保護(hù)的β-丙氨酸偶聯(lián)得到Z-β-Ala-His(τ-Me)-OMe，經(jīng)水解甲酯，再氫化脫芐氧羰基保護(hù)，得最終產(chǎn)物N-β-丙氨酰-(τ-甲基)組氨酸。本發(fā)明所述合成方法防止了副反應(yīng)氫原子從τ位遷移至π位的發(fā)生。
- 專利類型發(fā)明專利
- 申請人吉爾生化(上海)有限公司;上海吉爾多肽有限公司;
- 發(fā)明人奚文波;周志國;王衛(wèi)國;徐紅巖;
- 地址201208 上海市張江高科技園區(qū)郭守敬路351號2號樓603室
- 申請?zhí)?/b>CN201010231682.9
- 申請時(shí)間2010年07月20日
- 申請公布號CN101891686A
- 申請公布時(shí)間2010年11月24日
- 分類號C07D233/64(2006.01)I;
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